Ι. Εισαγωγή
Εισαγωγή
Εκχύλισμα φύλλων Ginkgoείναι μια φυσική δραστική ουσία που εξάγεται από τα φύλλα του ginkgo. Τα κύρια συστατικά του είναι τα φλαβονοειδή και οι λακτόνες του ginkgo. Είναι ένας ειδικός ανταγωνιστής των υποδοχέων PAF (παράγοντας ενεργοποίησης αιμοπεταλίων, παράγοντας ενεργοποίησης αιμοπεταλίων). Οι φαρμακολογικές του δράσεις περιλαμβάνουν: βελτίωση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας και του κυτταρικού μεταβολισμού, αύξηση της δραστηριότητας της υπεροξειδικής δισμουτάσης (SOD) των ερυθρών αιμοσφαιρίων και της υπεροξειδάσης της γλουταθειόνης (GSH-px) και μείωση της παραγωγής υπεροξειδωμένων λιπιδίων (MDA) της κυτταρικής μεμβράνης, απομάκρυνση των ελεύθερων ριζών, πρόληψη βλάβης στα καρδιομυοκύτταρα και τα αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα, επιλεκτική αντιμετώπιση της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων, της μικροθρόμβωσης και των διαταραχών του μεταβολισμού των λιπιδίων που προκαλούνται από το PAF των αιμοπεταλίων, βελτίωση της στεφανιαίας κυκλοφορίας της καρδιάς και προστασία του ισχαιμικού μυοκαρδίου, αύξηση της παραμορφωσιμότητας των ερυθρών αιμοσφαιρίων, μείωση του ιξώδους του αίματος και εξάλειψη των μικροκυκλοφορικών διαταραχών, αναστολή της σύνθεσης θρομβοξάνης (TXA2) και διέγερση της απελευθέρωσης προσταγλανδίνης PGI2 από τα αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα.
Φυτική πηγή
Το Ginkgo biloba είναι το φύλλο του Ginkgo biloba L., ενός φυτού της οικογένειας Ginkgo. Το εκχύλισμά του (EGB) έχει ποικίλες λειτουργίες για την υγειονομική περίθαλψη και χρησιμοποιείται ευρέως σε τρόφιμα και καλλυντικά. Η χημική σύνθεση των φύλλων Ginkgo είναι πολύπλοκη, με περισσότερες από 140 ενώσεις να έχουν απομονωθεί από αυτό. Τα φλαβονοειδή και οι τερπενικές λακτόνες είναι τα δύο κύρια δραστικά συστατικά των φύλλων Ginkgo. Επιπλέον, περιέχει επίσης πολυπρενόλη, οργανικά οξέα, πολυσακχαρίτες, αμινοξέα, φαινόλες και ιχνοστοιχεία. Σύμφωνα με ελλιπή στατιστικά στοιχεία, το τρέχον διεθνές πρότυπο εκχύλισμα φύλλων ginkgo είναι το EGb761 που παράγεται σύμφωνα με την κατοχυρωμένη με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας διαδικασία Schwabe της Γερμανίας. Εμφανίζεται ως καφέ-κίτρινη σκόνη και έχει μια ελαφριά μυρωδιά φύλλου ginkgo. Η χημική σύνθεση είναι 24% φλαβονοειδή, 6% τερπενικές λακτόνες, λιγότερο από 0,0005% οξύ ginkgo, 7,0% προανθοκυανιδίνες, 13,0% καρβοξυλικά οξέα, 2,0% κατεχίνες, 20% μη φλαβονοειδείς γλυκοζίτες και 4,0% πολυμερείς ενώσεις, ανόργανη ύλη 5,0%, διαλύτης υγρασίας 3,0%, άλλα 3,0%.
Χαρακτηριστικά και Μηχανισμός Αντιοξειδωτικών
Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo μπορεί να εξαλείψει άμεσα τις ελεύθερες ρίζες λιπιδίων, τις ελεύθερες ρίζες υπεροξείδωσης λιπιδίων, τις ελεύθερες ρίζες αλκανίων κ.λπ., και να τερματίσει την αλυσίδα αντίδρασης ελεύθερων ριζών. Ταυτόχρονα, μπορεί επίσης να ρυθμίσει και να βελτιώσει τη δράση αντιοξειδωτικών ενζύμων όπως η υπεροξειδική δισμουτάση και η υπεροξειδάση της γλουταθειόνης. Η αντιοξειδωτική δράση των φλαβονοειδών στο EGB υπερβαίνει αυτή των βιταμινών και έχει ιδιότητες κατά των ελεύθερων ριζών in vitro.
Οι αντιοξειδωτικές επιδράσεις των εκχυλισμάτων ginkgo που εξάγονται με διαφορετικές μεθόδους είναι διαφορετικές, όπως και οι αντιοξειδωτικές επιδράσεις των ακατέργαστων εκχυλισμάτων και των ραφιναρισμένων προϊόντων. Οι Ma Xihan et al. διαπίστωσαν ότι το εκχύλισμα πετρελαϊκού αιθέρα-αιθανόλης είχε την ισχυρότερη αντιοξειδωτική δράση στο έλαιο ελαιοκράμβης σε σύγκριση με τα εκχυλίσματα φύλλων Ginkgo που ελήφθησαν με διαφορετικές μεθόδους παρασκευής. Η αντιοξειδωτική ικανότητα του ακατέργαστου εκχυλίσματος φύλλων Ginkgo ήταν ελαφρώς υψηλότερη από αυτή του ραφιναρισμένου εκχυλίσματος. Αυτό μπορεί να οφείλεται στο ακατέργαστο εκχύλισμα. Το εκχύλισμα περιέχει άλλα αντιοξειδωτικά συστατικά, όπως οργανικά οξέα, αμινοξέα, τανίνες, αλκαλοειδή και άλλες ουσίες που έχουν συνεργιστικές επιδράσεις.
Μέθοδος Παρασκευής
(1) Μέθοδος εκχύλισης με οργανικό διαλύτη. Προς το παρόν, η πιο ευρέως χρησιμοποιούμενη μέθοδος στην εγχώρια και διεθνή αγορά είναι η μέθοδος εκχύλισης με οργανικό διαλύτη. Δεδομένου ότι άλλοι οργανικοί διαλύτες είναι τοξικοί ή πτητικοί, η αιθανόλη χρησιμοποιείται γενικά ως μέσο εκχύλισης. Πειράματα του Zhang Yonghong και άλλων έδειξαν ότι οι καλύτερες συνθήκες για την εκχύλιση φλαβονοειδών από φύλλα ginkgo είναι 70% αιθανόλη ως διάλυμα εκχύλισης, η θερμοκρασία εκχύλισης είναι 90°C, η αναλογία στερεού-υγρού είναι 1:20, ο αριθμός των εκχυλίσεων είναι 3 φορές και κάθε φορά αναρροή για 1,5 ώρες.
(2) Μέθοδος ενζυμικής εκχύλισης Τα πειράματα των Wang Hui et al. έδειξαν ότι η απόδοση των συνολικών φλαβονοειδών αυξήθηκε σημαντικά μετά την προεπεξεργασία των πρώτων υλών των φύλλων ginkgo με κυτταρινάση και την εκχύλιση, και η απόδοση μπόρεσε να φτάσει το 2,01%.
(3) Μέθοδος υπερηχητικής εκχύλισης Μετά την υπερηχητική επεξεργασία των φύλλων ginkgo, η κυτταρική μεμβράνη έχει σπάσει και η κίνηση των σωματιδίων των φύλλων έχει επιταχυνθεί, γεγονός που προάγει τη διάλυση των δραστικών συστατικών. Επομένως, η υπερηχητική εκχύλιση φλαβονοειδών έχει μεγάλα πλεονεκτήματα. Τα πειραματικά αποτελέσματα που ελήφθησαν από τους Liu Jingzhi et al. δείχνουν ότι οι συνθήκες διεργασίας της υπερηχητικής εκχύλισης είναι: συχνότητα υπερήχων 40kHz, χρόνος υπερηχητικής επεξεργασίας 55 λεπτά, θερμοκρασία 35°C και παραμονή για 3 ώρες. Σε αυτό το σημείο, ο ρυθμός εκχύλισης είναι 81,9%.
Εφαρμογή
Τα φλαβονοειδή στα φύλλα Ginkgo έχουν αντιοξειδωτικές ιδιότητες και μπορούν να προστεθούν σε έλαια και αρτοσκευάσματα ως αντιοξειδωτικά. Τα συνολικά φλαβονοειδή είναι ως επί το πλείστον κίτρινα και έχουν ευρεία διαλυτότητα, τόσο στο νερό όσο και στο λίπος, επομένως τα συνολικά φλαβονοειδή μπορούν να χρησιμοποιηθούν για χρωστικές ουσίες. Το Ginkgo biloba μεταποιείται σε εξαιρετικά λεπτή σκόνη και προστίθεται στα τρόφιμα. Τα φύλλα Ginkgo κονιοποιούνται εξαιρετικά λεπτά και προστίθενται σε κέικ, μπισκότα, noodles, καραμέλες και παγωτό σε ποσοστό 5% έως 10% για να μετατραπούν σε τρόφιμα με φύλλα ginkgo με επιπτώσεις στην υγεία.
Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo χρησιμοποιείται ως πρόσθετο τροφίμων στον Καναδά και έχει εγκριθεί ως μη συνταγογραφούμενο φάρμακο στη Γερμανία και τη Γαλλία. Το φύλλο Ginkgo περιλαμβάνεται στη Φαρμακοποιία των Ηνωμένων Πολιτειών (24η έκδοση) και μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συμπλήρωμα διατροφής στις Ηνωμένες Πολιτείες.
Φαρμακολογικές επιδράσεις
1. Επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα
(1) Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo μπορεί να αναστείλει τη δράση του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) στον φυσιολογικό ανθρώπινο ορό, αναστέλλοντας έτσι τη συστολή των αρτηριδίων, διαστέλλοντας τα αιμοφόρα αγγεία και αυξάνοντας τη ροή του αίματος.
(2) Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo μπορεί να αποτρέψει την πτώση του μυοκαρδίου σε αρσενικούς αρουραίους που προκαλείται από ενδοφλέβια ένεση βουπιβακαΐνης, να αναστείλει τη συστολή της στεφανιαίας αρτηρίας σε ανθρώπους και χοίρους που προκαλείται από υποξία και να εξαλείψει τον PAF (παράγοντα ενεργοποίησης αιμοπεταλίων) που προκαλεί αρρυθμία σε σκύλους. Μπορεί να αναστείλει την καρδιακή δυσλειτουργία που προκαλείται από καρδιακές αλλεργίες σε απομονωμένα ινδικά χοιρίδια.
(3) Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo μπορεί να διαστέλλει σημαντικά τα εγκεφαλικά αιμοφόρα αγγεία αναισθητοποιημένων γατών και σκύλων, να αυξάνει την εγκεφαλική ροή αίματος και να μειώνει την εγκεφαλική αγγειακή αντίσταση. Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo μπορεί να αποτρέψει την αύξηση της διαμέτρου των μικροαγγείων του μεσεντερίου που προκαλείται από την ενδοφλέβια ενδοτοξίνη. Στο μοντέλο ενδοτοξίνης σκύλου, το εκχύλισμα Ginkgo biloba αναστέλλει τις αιμοδυναμικές αλλαγές. Στο μοντέλο πνευμόνων προβάτου, το εκχύλισμα Ginkgo biloba αναστέλλει την υπέρταση και το πνευμονικό οίδημα που προκαλούνται από διαταραχή της λεμφικής ροής που προκαλείται από ενδοτοξίνη.
(4) Σε αρουραίους χορηγήθηκαν ενδοπεριτοναϊκά 5 ml/kg φλαβονοειδών φύλλων ginkgo ημερησίως. Μετά από 40 ημέρες, η περιεκτικότητα σε τριγλυκερίδια ορού μειώθηκε σημαντικά. Εκχύλισμα Ginkgo biloba (20 mg/kg ημερησίως) χορηγήθηκε από το στόμα σε κουνέλια που λάμβαναν φυσιολογική και υπερχοληστερολαιμική δίαιτα. Μετά από ένα μήνα, τα επίπεδα υπερεστεροποιημένης χοληστερόλης στο πλάσμα και την αορτή των κουνελιών που λάμβαναν αθηρογόνο δίαιτα μειώθηκαν σημαντικά. Ωστόσο, τα επίπεδα ελεύθερης χοληστερόλης παρέμειναν αμετάβλητα.
(5) Η τερπενική λακτόνη του Ginkgo είναι ένας εξαιρετικά ειδικός αναστολέας υποδοχέα PAF. Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo ή η τερπενική λακτόνη του ginkgo μπορεί να αναστείλει τον παράγοντα ενεργοποίησης αιμοπεταλίων (PAF) και την κυκλοοξυγενάση ή λιποξυγενάση. Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo ήταν καλά ανεκτό και ανταγωνίστηκε τη συσσώρευση αιμοπεταλίων που προκλήθηκε από τον PAF, αλλά δεν επηρέασε τη συσσώρευση που προκλήθηκε από την ADP.
2. Επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα
(1) Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo επηρεάζει το ενδοκρινικό σύστημα και την αλληλεπίδραση μεταξύ του ανοσοποιητικού συστήματος και του κεντρικού νευρικού συστήματος αναστέλλοντας τη δράση του PAF. Μπορεί να προωθήσει την κυκλοφορία του αίματος στον εγκέφαλο, τον μεταβολισμό και να βελτιώσει τη λειτουργία της μνήμης.
(2) Οι τερπενικές λακτόνες του Ginkgo έχουν αντικαταθλιπτικές επιδράσεις και οι αντικαταθλιπτικές τους επιδράσεις σχετίζονται με το κεντρικό μονοαμινεργικό νευρικό σύστημα.
(3) Εκτός από το γεγονός ότι το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo μπορεί να βελτιώσει σημαντικά την εξασθένηση της μνήμης τύπου ελλείμματος που προκαλείται από το NaNO2, η αντι-υποξική του δράση μπορεί να σχετίζεται με την αύξηση της εγκεφαλικής ροής αίματος και τη βελτίωση του μεταβολισμού της ενέργειας του εγκεφάλου κατά τη διάρκεια της υποξίας.
(4) Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo βελτιώνει σημαντικά τις διαταραχές συμπεριφοράς του εγκεφάλου των γερβίλων που προκαλούνται από την απολίνωση και την ανακυκλοφορία και των δύο καρωτιδικών αρτηριών και αποτρέπει την εγκεφαλική βλάβη στους γερβίλους που προκαλείται από ισχαιμία και συμφόρηση. Ενισχύει τη λειτουργία των σκύλων μετά από πολυεστιακή ισχαιμία εγκεφάλου. Πρώιμη νευρωνική αποκατάσταση και μείωση της νευρωνικής βλάβης μετά από ισχαιμία στον ιππόκαμπο του εγκεφάλου των γερβίλων. Μειώνει σημαντικά την απώλεια ATP, AMP, κρεατίνης και φωσφορικής κρεατίνης στον ισχαιμικό εγκέφαλο του σκύλου μιγάς. Η λακτόνη Β του Ginkgo biloba είναι χρήσιμη στην κλινική θεραπεία του εγκεφαλικού επεισοδίου.
3. Επίδραση στο πεπτικό σύστημα
(1) Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo μπορεί να βελτιώσει σημαντικά τα γαστρικά και εντερικά έλκη σε ποντίκια που προκαλούνται από PAF και ενδοτοξίνη και μπορεί να αναστείλει εν μέρει τη γαστρική βλάβη που προκαλείται από την αιθανόλη.
(2) Σε ποντίκια με κίρρωση του ήπατος που προκλήθηκε από απολίνωση του χοληδόχου πόρου, η ενδοφλέβια ένεση εκχυλίσματος φύλλων ginkgo μείωσε σημαντικά την πίεση της ηπατικής πυλαίας φλέβας, τον καρδιακό δείκτη, τη ροή αίματος των κλάδων της πυλαίας φλέβας και βελτίωσε τη συστηματική αγγειακή ανοχή σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Αυτό δείχνει ότι το εκχύλισμα φύλλων ginkgo έχει πιθανή θεραπευτική δράση στην κίρρωση του ήπατος. Μπορεί να εμποδίσει τον σχηματισμό ελεύθερων οξυγόνου ριζών στην οξεία παγκρεατίτιδα ποντικών που προκαλείται από χολοκυστοκινίνη. Η τερπενική λακτόνη Β του Ginkgo μπορεί να έχει κάποιο ρόλο στη θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας.
4. Επίδραση στο αναπνευστικό σύστημα
(1) Το αιθανολικό εκχύλισμα του Ginkgo biloba έχει άμεση χαλαρωτική επίδραση στον λείο μυ της τραχείας και μπορεί να ανακουφίσει τις σπασμωδικές επιδράσεις της φωσφορικής ισταμίνης και της ακετυλοχολίνης στην απομονωμένη τραχεία ινδικών χοιριδίων και να αποτρέψει τις κρίσεις άσθματος που προκαλούνται από ισταμίνη σε ινδικά χοιρίδια.
(2) Η ενδοφλέβια ένεση εκχυλίσματος φύλλων Ginkgo μπορεί να αναστείλει τη βρογχοσυστολή και την υπεραντιδραστικότητα των ποντικών που προκαλούνται από το PAF και την ωολευκωματίνη και να αποτρέψει τη βρογχοσυστολή που προκαλείται από αντιγόνα, αλλά δεν επηρεάζει τη βρογχική υπεραντιδραστικότητα που προκαλείται από την ινδομεθακίνη.
(3) Η εισπνοή αερολυμένου εκχυλίσματος φύλλων Ginkgo όχι μόνο αναστέλλει τη βρογχοσυστολή, αλλά και αναστέλλει τη μείωση των λευκών αιμοσφαιρίων και των ηωσινοφίλων που προκαλείται από το PAF. Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo έχει μεγάλη σημασία στην αναστολή και θεραπεία της βρογχικής υπεραντιδραστικότητας.
5. Αντιγηραντική δράση
Τα γκινγκομπιφλαβονοειδή, τα ισογκινγκομπιφλαβονοειδή, το γκίνγκο μπιλόμπα και η κερσετίνη στα φύλλα γκίνγκο αναστέλλουν την υπεροξείδωση των λιπιδίων, ειδικά επειδή η κερσετίνη έχει ισχυρότερη ανασταλτική δράση. Πειράματα σε αρουραίους διεξήχθησαν και διαπιστώθηκε ότι τα συνολικά φλαβονοειδή των φύλλων γκίνγκο που εκχυλίζονται με νερό (0,95mg/ml) θα μπορούσαν να μειώσουν σημαντικά την υπεροξείδωση των λιπιδίων, και τα συνολικά φλαβονοειδή των φύλλων γκίνγκο που εκχυλίζονται με οξύ (1,9mg/ml) θα μπορούσαν να αυξήσουν τη δραστικότητα SOD του χαλκού και του ψευδαργύρου στον ορό και να μειώσουν την επίδραση του ιξώδους του αίματος, μειώνοντας παράλληλα τη δραστικότητα SGPT.
7. Ρόλος στην απόρριψη μοσχεύματος και σε άλλες ανοσολογικές αντιδράσεις
Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo μπορεί να παρατείνει τον χρόνο επιβίωσης δερματικών μοσχευμάτων, ετεροτοπικών ξενομοσχευμάτων καρδιάς και ορθοτοπικών ξενομοσχευμάτων ήπατος. Το εκχύλισμα φύλλων Ginkgo μπορεί να αναστείλει τη δράση των φυσικών κυττάρων-δολοφόνων του σώματος έναντι των κυττάρων-στόχων KC526 και μπορεί επίσης να αποτρέψει τη δράση των φυσικών κυττάρων-δολοφόνων που προκαλείται από την ιντερφερόνη.
8. Αντικαρκινική δράση
Το ακατέργαστο εκχύλισμα των πράσινων φύλλων του Ginkgo biloba, το λιποδιαλυτό μέρος, μπορεί να αναστείλει τον ιό Epstein-Barr. Το επταδεκενικό σαλικυλικό οξύ και η μπιλο-βετίνη έχουν ισχυρή ανασταλτική δράση. Τα συνολικά φλαβονοειδή του Ginkgo μπορούν να αυξήσουν το βάρος του θύμου αδένα σε ποντίκια που φέρουν όγκους και τα επίπεδα δραστηριότητας SOD, κινητοποιώντας την εγγενή αντικαρκινική ικανότητα του σώματος. Η κερσετίνη και η μυρικετίνη μπορούν να αναστείλουν την εμφάνιση καρκινογόνων ουσιών.
Σημειώσεις και αντενδείξεις
Ανεπιθύμητες ενέργειες του εκχυλίσματος φύλλων Ginkgo: Περιστασιακά γαστρεντερική δυσφορία, όπως ανορεξία, ναυτία, δυσκοιλιότητα, χαλαρά κόπρανα, κοιλιακή διάταση κ.λπ. Μπορεί επίσης να υπάρχει αυξημένος καρδιακός ρυθμός, κόπωση κ.λπ., αλλά αυτά δεν επηρεάζουν τη θεραπεία. Μετά από μακροχρόνια χορήγηση από το στόμα, οι σχετικοί δείκτες ρεολογίας του αίματος θα πρέπει να επανεξετάζονται τακτικά. Εάν έχετε γαστρεντερικά συμπτώματα, μπορείτε να το πάρετε μετά τα γεύματα.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Αυτό το προϊόν έχει συνεργιστική δράση όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που μειώνουν το ιξώδες του αίματος, όπως ο διεστέρας του αλγινικού νατρίου, το οξικό άλας κ.λπ., τα οποία μπορούν να βελτιώσουν την αποτελεσματικότητα.
Τάση Ανάπτυξης
Τα φύλλα του Ginkgo περιέχουν μια μικρή ποσότητα προανθοκυανιδινών και ουρουσιολικών οξέων, τα οποία εξακολουθούν να είναι τοξικά για το ανθρώπινο σώμα. Όταν τα φύλλα ginkgo χρησιμοποιούνται ως πρώτες ύλες για την επεξεργασία τροφίμων, απαιτείται ειδική επεξεργασία για τη μείωση της περιεκτικότητας σε προανθοκυανιδίνες και ουρουσιολικά οξέα. Ωστόσο, εντός του εύρους δόσεων που χρησιμοποιείται σήμερα, δεν υπάρχει οξεία ή χρόνια τοξικότητα και τερατογόνες επιδράσεις. Το Υπουργείο Υγείας ενέκρινε το εκχύλισμα Ginkgo biloba ως νέο πρόσθετο τροφίμων το 1992. Τα τελευταία χρόνια, τα συνολικά φλαβονοειδή του Ginkgo biloba έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως στη βιομηχανία τροφίμων και η έρευνα και ανάπτυξη του Ginkgo biloba έχει ευρείες προοπτικές.
Επικοινωνήστε μαζί μας
Γκρέις Χου (Διευθύντρια Μάρκετινγκ)grace@biowaycn.com
Καρλ Τσενγκ (Διευθύνων Σύμβουλος/Αρχηγός)ceo@biowaycn.com
Δικτυακός τόπος:www.biowaynutrition.com
Ώρα δημοσίευσης: 12 Σεπτεμβρίου 2024
